Октреотид р-р для в/в и п/к введ. 0,01% 1мл №5

Описание

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C, в местах недоступных для детей.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
  Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
  При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
  Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

• Состав

  1 мл
  октреотид 100 мкг
  Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

• Побочное действие

  Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз.
  Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
  Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
  Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
  Прочие: аллергические реакции, алопеция.

• Передозировка

  Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство "прилива" крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
  Лечение: симптоматическое.

• Способ применения и дозы

  Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
  Для остановки язвенного кровотечения вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
  Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней.
  У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
  Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5-7 последовательных дней.

• Противопоказания

  — детский возраст до 18 лет;
  — повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

• Меры предосторожности

  Холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

• Особые указания

  У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
  Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.
  Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
  Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

• Показания к применению

  — лечение острого панкреатита;
  — остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  — остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
  — профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
  Распределение
  Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
  Выведение
  После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается.
  При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

• Фармакологическое действие

  Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
  Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
  У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).
  При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

• Описание товара

  Раствор для в/в и п/к введения, прозрачная, бесцветная жидкость, без запаха.
  

  Октреотид

  Латинское название
  

  Octreotide

  Форма выпуска
  

  Раствор для инъекций

  Состав
  

  1 мл содержит октреотид (в форме свободного пептида) 1 мкг

  Упаковка
  

  5 ампул по 1 мл.

  Фармакологическое действие
  

  Синтетический аналог соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
  Октреотид взаимодействует со специфическими рецепторами соматостатина в различных тканях (в т.ч. в ЦНС и ЖКТ), подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
  Кроме того, Октреотид подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, включая ингибирование секреции соляной кислоты и пепсина, а также снижает моторику ЖКТ вследствие ингибирования высвобождения мотилина и непосредственного действия на гладкую мускулатуру ЖКТ через активацию аденилатциклазы.
  Октреотид оказывает вазоконстрикторное действие на артерии брюшной полости, снижая мезентериальный кровоток, а также уменьшает возврат крови в портальную систему и давление в воротной вене.
  При применении Октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижается частота типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
  Препарат оказывает противовоспалительное и иммуностимулирующее действие.

  Показания
  

     – лечение острого панкреатита;
     – профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе;
     – остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
     – остановка кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки.

  Противопоказания
  

  Повышенная чувствительность к октреотиду.

  Способ применения и дозы
  

  При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 1-3 мкг 3 раза/сут в течение 3-5 дней в зависимости от тяжести заболевания. Возможно назначение препарата в дозе до 12 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
  Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 1 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; после операции препарат вводят п/к по 1 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 дней.
  Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в дозе 25-5 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
  Для остановки кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки препарат вводят в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.

  Побочные действия
  

  Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.
  Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

  Особые указания
  

  При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. У 15–3% больных, получающих препарат Октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 4–6 лет) составляет 5–2%. Опыт длительного лечения препаратом Октреотид пролонгированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что препарат Октреотид пролонгированного действия, в сравнении с препаратом Октреотид короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения препаратом Октреотид-депо и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство. У больных сахарным диабетом типа 1 препарат Октреотид-депо может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции препарата Октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными. До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря. Во время лечения препаратом Октреотид-депо следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6–12 мес. Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии препаратом Октреотид-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что препарат Октреотид-депо неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчно-каменной болезни.

  Лекарственное взаимодействие
  

  Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р45, что может быть обусловлено подавлением гормона роста. При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.

  Условия хранения
  

  В холодильнике, при температуре 2–8 °C.

  Срок годности
  

  2 года.

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  Раствор для в/в и п/к введения, прозрачная, бесцветная жидкость, без запаха.
  1 мл
  октреотид 100 мкг
  Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
  1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.