Доксазозин -Тева таб. 4мг №30

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °C.
  Хранить в недоступном для детей месте!

• Взаимодействие с другими препаратами

  Совместное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
  В исследованиях in vitro было показано, что досказозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол.
  Большая часть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками.
  Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
  В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
  Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
  При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
  При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
  При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
  При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а при одновременном применении с ингибиторами - снижение.

• Состав

  1 таблетка содержит: действующее вещество доксазозина мезилат 4,85 мг;
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 150,11 мг, лактоза (безводная) 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,24 мг, магния стеарат 2,16 мг.

• Побочное действие

  Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения - менее 0,01%.
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препаратов доксазозина сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  очень редко: анафилактические реакции.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  нечасто: анорексия;
  редко: подагра, повышенный аппетит.
  Нарушения психики
  часто: возбуждение, беспокойство, бессонница;
  нечасто: депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы
  очень часто: головокружение, головная боль;
  часто: парестезия;
  нечасто: гипестезия, обморок, тремор.
  Нарушения со стороны органа зрения
  часто: нарушение цветового восприятия;
  нечасто: синдром атоничной радужки.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  нечасто: шум в ушах.
  Нарушения со стороны сердца
  часто: тахикардия;
  редко: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
  очень редко: брадикардия.
  Нарушения со стороны сосудов
  нечасто: "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  часто: одышка, ринит;
  нечасто: кашель, носовое кровотечение;
  очень редко: обострение имеющегося бронхоспазма.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
  нечасто: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
  неизвестно: нарушение вкуса.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  нечасто: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
  очень редко: крапивница.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
  нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  часто: цистит, недержание мочи;
  нечасто: учащение мочеиспускания, полиурия;
  очень редко: дизурия, гематурия, никтурия.
  Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
  нечасто: импотенция;
  очень редко: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  нечасто: боль различной локализации.
  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
  нечасто: увеличение массы тела;
  очень редко: повышение активности трансаминаз печени.
  Артериальная гипертензия
  В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
  Нарушения со стороны нервной системы
  очень часто: головокружение, головная боль;
  часто: постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  часто: вертиго.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  часто: ринит.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: тошнота.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  часто: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
  Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:
  часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке;
  нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;
  очень редко: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
  Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лежа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

• Способ применения и дозы

  Доксазозин назначают внутрь; его прием может проводиться как утром, так и вечером.
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
  Артериальная гипертензия
  Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной · 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
  В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение следует с начальной дозы.
  Применение у пациентов пожилого возраста
  Коррекция дозы не требуется.
  Применение при почечной недостаточности
  Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.
  Применение при печеночной недостаточности
  Необходимо соблюдать осторожность.
  Применение у детей
  Опыт применения доксазозина у детей в возрасте до 18 лет отсутствует.

• Противопоказания

  · Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина (например, к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  · Ортостатическая гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
  · Тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения у данной категории пациентов);
  · Инфекции мочевыводящих путей;
  · Анурия;
  · Прогрессирующая почечная недостаточность;
  · Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  · Камни в мочевом пузыре;
  · Пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия);
  · Артериальная гипотензия (только при применении по показанию "Доброкачественная гиперплазия предстательной железы");
  · Период грудного вскармливания (только при применении по показанию "Артериальная гипертензия");
  · Детский возраст до 18 лет;
  · Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

• Меры предосторожности

  · Отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
  · Сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
  · Правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  · Левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения;
  · Нарушения мозгового кровообращения;
  · У пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение);
  · Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии);
  · Нарушения функции печени;
  · Беременность;
  · При проведении операции по поводу катаракты.

• Особые указания

  Ортостатическая гипотензия/ обморок
  Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась ортостатическая (постуральная) гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед назначением любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения доксазозином пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения. Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы У пациентов с ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Доксазозин не влияет на концентрацию простат-специфического антигена (ПСА) в плазме крови.
  Карцинома (рак) предстательной железы вызывает многие симптомы, возникающие при ДГПЖ, и оба эти заболевания могут сосуществовать у одного и того же пациента. Поэтому перед началом применения доксазозина для лечения ДГПЖ необходимо исключить карциному предстательной железы.
  Применение у пациентов с острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями
  Как и при применении любых других сосудорасширяющих и гипотензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов доксазозина пациентам со следующими острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями:
  - отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом;
  - сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом;
  - правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  - левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.
  Интраоперационный синдром атоничной радужки
  Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами, что может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если показатели гемодинамики у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследования одновременного применения ингибиторов ФДЭ-5 и препаратов доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводились.
  Нарушение функции печени
  Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
  Приапизм
  Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами, в том числе доксазозином.
  В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

• Применение при беременности и в период лактации

  Беременность
  Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период грудного вскармливания еще не установлена. В связи с этим во время беременности препарат Доксазозин-Тева может быть назначен только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Период грудного вскармливания Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Показания к применению

  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
  

• Фармакологическое действие

  Фармакодинамика
  Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1- адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 месяцев).
  Артериальная гипертензия
  Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".
  Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Установлено, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6’ и 7’ · гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
  Фармакокинетика
  После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума приблизительно через 2 ч.
  Связывание доксазозина с белками крови достигает приблизительно 98 %. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде.
  Применение у особых групп пациентов
  По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.
  Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени.

• Описание товара

  Овальные таблетки белого цвета c риской и гравировкой "D4" на одной стороне.

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.